Содержание статьи
Ацикловир в списке важнейших лекарственных препаратов
В России, как и во многих других странах мира, данное лекарство входит в список жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП). Ведь это самое доступное, безопасное и при этом в большинстве случаев эффективное средство для лечения вирусных заболеваний.
Герпес – инфекция, которая проявляется не только внешне в виде высыпаний и доставляет психологический дискомфорт. Заболевания, возникшие вследствие заражения или активизации уже имеющегося в организме хотя бы одного вида этого вируса, носят угрожающий характер для жизни человека. Герпетическая инфекция – это еще и сильный зуд, боль, травмы кожи и слизистых оболочек, поражение внутренних органов и пр.
Но к наиболее тяжёлым проявлениям и последствиям данного вирусного заболевания можно отнести:
- постгерпетическую невралгию (боль, возникающую вследствие неправильной терапии или ее полного отсутствия, длящуюся от нескольких месяцев до нескольких лет, а в более серьёзных случая – всю жизнь);
- герпетическую пневмонию (воспаление лёгких, которое трудно поддаётся лечению);
- менингоэнцефалит (серьёзное поражение головного мозга, его оболочек, приводящее к судорогам, коме и даже смерти);
- поражения ЖКТ (плохое усвоение пищи, внутренние кровотечения);
- герпетическое поражение половых органов у женщины (одна из причин бесплодия, невынашивания плода);
- некроз тканей вследствие появления обширных участков высыпаний, образования крупных конгломератов.
Государство понимает всю важность проблемы лечения герпеса, поэтому контролирует цену на препарат путем включения его в список ЖНВЛП. Для того чтобы Ацикловир можно было приобрести в любой аптеке ввиду его важности, Министерство здравоохранения РФ добавило его в перечень минимального ассортимента. Отказаться от закупки этого препарата фармацевтические организации не могут.
История создания Ацикловира, интересные факты
Препарат был синтезирован в начале 70-х годов прошлого века сотрудником лаборатории одной из крупнейших на сегодняшний день фармацевтических компаний – GlaxoSmithKline (правда, называлась она тогда по-другому). Имя этого первооткрывателя Ацикловира – Говард Шеффер.
Однако о вхождении в новую эру лечения вирусных заболеваний мир узнал от другой сотрудницы этой же лаборатории – мисс Г. Элайон. Эта умная и смелая женщина получила в 1988 году Нобелевскую премию по физиологии и медицине. Однако по образованию она не являлась ни врачом, ни физиологом. Но свое стремление помогать людям в борьбе с болезнями эта женщина-учёный осознала после гибели своего дедушки от рака, о чём и поведала общественности в своей Нобелевской речи.
Синтезу Ацикловира предшествовало получение 2,6-диаминопурина. Это вещество не оправдало надежд, так как оказалось токсичным для человека. Однако создатели Ацикловира продолжали заниматься синтезом производных диаминопурина. И, о, Эврика, высокую эффективность показал ациклогуанозин. Однако данное производное не обладало токсичностью в сравнении со своим прародителем. Это вещество позже было названо Ацикловиром.
Несколько лет новое лекарство держали в секрете. Лишь в 1982 году препарат был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов в США и выпущен под торговым названием Зовиракс.
Форма выпуска Ацикловира
Существуют следующие лекформы этого противовирусного средства, выпускаемые под разными торговыми названиями и в разных уголках мира:
- Ацикловир мазь 2,5 %, 5 %;
- Ацикловир крем 5 %;
- Ацикловир глазная мазь 3 %;
- Ацикловир таблетки 200 мг, 400 мг, 800 мг;
- Ацикловир суспензия для приёма внутрь 200 мг / 5 мл, 400 мг / 5 мл;
- Ацикловир лиофилизированный порошок для приготовления инфузий 250 мг, 500 мг, 1000 мг.
Ацикловир – единственный противогерпетический препарат, имеющий столь великое разнообразие лекарственных форм. Существуют также комбинированные средства на его основе.
Механизм действия препарата Ацикловир. Фармакокинетика и фармакодинамика
Ацикловир, попадая в организм заражённого герпесом человека, всасывается и оказывается в кровяном русле. Здесь он распознаёт инфицированные клетки и под воздействием выделяемого вирусом фермента превращается в соль – трифосфат. Это и есть активная форма Ацикловира.
Являясь аналогом тимидина – природного составляющего ДНК, – он проникает в клетку с «врагом» и становится на место одного из компонентов последнего. А ведь без него вирус не сможет завершить построение своей ДНК. Она впоследствии оказывается дефектной, процесс размножения возбудителя нарушается.
В результате борьбы с герпесом Ацикловир:
- предупреждает появление новых пузырьков;
- снижает риск распространения инфекции на коже и внутренних органах;
- ускоряет процесс образования корок;
- снижает остроту болевых ощущений при опоясывающем лишае.
Препарат также стимулирует иммунные процессы.
Всасывается Ацикловир в кишечнике (частично). Способность препарата усваиваться невелика. Лишь около 15-20 % доходит до места его действия. Такой фармакокинетический параметр, как процент связывания с белками, равен 9-33 %. Такая связь считается низкой. Свободной фракции препарата больше, а значит, активных молекул, которые могут работать с ДНК вируса, тоже.
В спинномозговой жидкости обнаруживается около половины от общей концентрации Ацикловира в плазме крови. Препарат при пероральном и парентеральном приёме также хорошо проникает в головной мозг, почки, печень, лёгкие, слезную жидкость, матку и другие органы, жидкости, а также содержимое герпетических пузырьков.
Молекулы Ацикловира превращаются в печени в неактивные метаболиты. Однако ферменты цитохрома Р450 в этом процессе не участвуют.
Выводится препарат в большей степени почками. Причём часть молекул Ацикловира покидают организм человека в неизменённом виде.
Период полувыведения препарата из организма составляет 2-3 часа. Поэтому рекомендуется вводить его внутривенно с промежутком в 8 часов.
При каких состояниях назначается Ацикловир?
Препарат способен бороться с инфекционными заболеваниями, возбудителями которых являются такие виды и типы вируса, как:
- простой герпес 1 и 2 типа (ВПГ-1, ВПГ-2);
- Варицелла зостер;
- Эпштейна-Барр;
- цитомегаловирус (ЦМВ)
Мазь Ацикловир 5 % для наружного применения, как и крем, целесообразно использовать при поражении ВПГ-1 кожи и слизистых оболочек, а также ВПГ-2 – гениталий. Эти лекформы актуальны и в комплексном лечении опоясывающего лишая (не в качестве основной терапии), «ветрянки». Глазная мазь назначается при герпетическом кератите (воспалении роговицы глаза, вызванном вирусной инфекцией).
Когда лишь местного лечения недостаточно, показана системная терапия. Это означает, что пациент с герпетическим заболеванием должен принимать таблетки, суспензию или согласиться на внутривенные инфузии препаратом.
Показанием для системной терапии является и неонатальный герпес, и герпетический энцефалит, и другие виды герпесвирусных заболеваний на фоне имеющегося у пациента иммунодефицита.
Как правильно применять?
Ацикловир мазь и крем наносят на поражённые участки тела 5 раз (от 4 до 6) в день. Согласно инструкции по применению, одной полоски мази в 1,25 см должно хватить на 25 см2 кожи, поражённой герпетическими высыпаниями. Продолжительность курса – 5-10 дней.
Глазная мазь Ацикловир назначается по следующей схеме: 5-6 раз в сутки в течение 5-10 дней. Закладывается она в нижний конъюнктивальный мешок.
Внутрь Ацикловир стандартно назначается по 200 мг 5 раз в сутки 5 дней. Возможен вариант назначения по 400 мг препарата каждые 8 часов. Больным с иммунодефицитным состоянием показано применение Ацикловира внутрь по 400 мг 5 раз в сутки на протяжении 5-10 дней. Существуют и другие схемы лечения. В каждом конкретном случае врач назначает наиболее актуальную, а, возможно, и индивидуальную.
При внутривенном введении препарата взрослым и детям старше 12 лет доктор рассчитывает дозу, исходя из рекомендуемых инструкцией – 5 мг на 1 кг веса пациента. Инфузии Ацикловиром проводят медленно, с 8-часовым перерывом. Длительность лечения – 7 дней. При опоясывающем герпесе на фоне иммунодефицита показано внутривенное введение Ацикловира из расчёта 10 мг на 1 кг веса каждые 8 часов. Продолжительность курса в данном случае – от 7 до 10 дней.
Общие рекомендации по применению препарата и меры предосторожности таковы.
- При нанесении мази или крема следует использовать перчатки для предотвращения распространения инфекции. С этой целью можно приобрести медицинские перчатки в аптеке (подходят и нестерильные латексные или нитриловые смотровые). Напальчники – тоже отличный вариант. Если препарат все же наносится незащищёнными руками, то следует их тщательно вымыть до и после процедуры.
- Наружные лекформы Ацикловира не используют для лечения слизистых ротовой полости и органов зрения.
- При офтальмогерпесе применяют исключительно глазную 3 % мазь.
- Препараты для приёма внутрь при пятикратном назначении стоит принимать каждые 4 часа, прерываясь на 8-часовой ночной сон.
- Таблетированные формы Ацикловира можно использовать как до, так и во время или после еды.
- Длительность внутривенных вливаний препарата не должна быть менее часа.
- Медицинским работникам нужно учитывать, что на 1 г Ацикловира необходимо ввести 1 л жидкости в организм больного.
- Препарат, предназначенный для парентерального применения, представляет собой щёлочь, которая при неправильном введении вызывает раздражение, а также воспалительную реакцию.
Применение у отдельных групп пациентов: дети, пожилые люди, пациенты с заболеваниями печени и почек
Более новые препараты из группы противогерпетических средств уступают Ацикловиру по такому параметру, как безопасность и возможность применения у детей. Его назначают по показаниям внутривенно, начиная с периода новорождённости, учитывая вес ребёнка. С 3 месяцев и до 12 лет препарат вводят в дозе, рассчитанной, исходя из площади поверхности тела. Таблетки назначаются с 3-летнего возраста, крем и мазь – с 2-летнего. Глазная мазь используется в лечении детей по той же схеме, что и взрослых.
Пожилым людям нужна коррекция дозировки, так как в преклонном возрасте замедляется процесс выведения препарата. Риск отравления увеличивается. Это связано, прежде всего, с недостаточно хорошей работой почек у людей пожилого возраста. Тем же пациентам, у которых с этими органами имеются проблемы в принципе, нужно постоянно контролировать такие показатели, как креатинин в плазме крови и мочевина в крови.
Противопоказания
Абсолютных противопоказаний препарат не имеет. Однако стоит с осторожностью назначать и использовать Ацикловир при:
- беременности;
- кормлении грудью;
- нарушениях работы почек;
- достижении преклонного возраста;
- сильном обезвоживании на фоне приёма больших доз препарата;
- неврологических нарушениях или реакциях на применение цитотоксических средств в анамнезе.
Для каждой лекарственной формы есть свои противопоказания по возрасту. Например, детям до трёх лет не рекомендуется назначать таблетки ввиду того, что они не смогут их проглотить и подавятся. Мази и кремы на основе Ацикловира не наносят малышам до 2 лет, так как они могут слизать лекарство, вытереть, а также из-за того, что проницаемость кожных покровов в таком нежном возрасте повышенная, а значит, возможно системное воздействие.
Возможные побочные эффекты и передозировка
Лекарство довольно хорошо переносится пациентами. Однако проявление нежелательных эффектов всё же не исключено. Среди них:
- «неприятности» с ЖКТ (тошнота, рвота, понос);
- желтуха (очень редко);
- боли в животе;
- повышение показателей креатинина, мочевины в крови, активности ферментов печени (преходящее и незначительное);
- гипербилирубинемия;
- лейкопения;
- эритропения;
- тромбоцитопения;
- лейкоцитоз;
- головные боли;
- головокружение;
- зуд;
- крапивница;
- аллергические высыпания и пр.
Приобретение Ацикловира в аптеке. Хранение дома
Препарат в форме таблеток, суспензии, лиофилизата должен назначаться исключительно врачом, отпускается из аптеки в случае предъявления рецепта. Наружные лекформы находятся в свободной продаже.
Условия хранения препаратов на основе Ацикловира отличаются в зависимости от производителя. Подавляющее большинство можно оставлять дома в шкафу. Однако есть исключения, например, 5 % мазь Ацикловир от ОАО «Синтез» (Курган, Россия). Этот препарат следует хранить в холодильнике. Нельзя класть наружные препараты с вышеупомянутым действующим веществом в морозильную камеру.
Заключение
Ацикловир в своё время произвёл настоящую революцию в медицине. И при том, что по его образу и подобию были созданы более совершенные препараты, он продолжает лечить людей от герпетических инфекций и сегодня.
Но вирусы также эволюционируют. Поэтому в некоторых случаях Ацикловир неэффективен. Тогда прибегают к применению препаратов на основе пенцикловира, валацикловира, ганцикловира и пр. Однако начинать лечение стоит всё же с Ацикловира.
Источники
- https://www.vidal.ru/drugs/aciclovir__29945
- https://med.vesti.ru/articles/lekarstva-i-preparati/atsiklovir-instruktsiya-po-primeneniyu-pobochnye-dejstviya-protivopokazaniya/
- https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=7b179ed6-67af-4db2-b81a-e6d1d5e4d623&t=
Мы приложили много усилий, чтобы Вы смогли прочитать эту статью, и будем рады Вашему отзыву в виде оценки. Автору будет приятно видеть, что Вам был интересен этот материал. Спасибо!
(Пока оценок нет)
Загрузка...