Омепразол: эффективное лекарство с 40-летним «стажем»

Краткая характеристика препарата Омепразол

Групповая принадлежность. Фармакодинамика

С фармакологической точки зрения лекарство относится к группе ингибиторов протонной помпы (ИПП). Что такое «протонная помпа», где она расположена, за что отвечает? Такое название получила водородно-калиевая АТФ-аза. Это фермент, который отвечает за выработку соляной кислоты в желудке.

Омепразол, попадая в организм человека, проходит некий метаболизм. А значит, этот препарат представляет собой пролекарство. То есть без ряда превращений он не сможет подействовать.

Под воздействием соляной кислоты Омепразол становится активным. В виде сульфенамида он поступает в места накопления вышеупомянутого фермента и, связываясь с его цистеиновыми группами, блокирует. Протонная помпа перестаёт работать, соляная кислота не синтезируется клетками желудка. Действие препарата прекращается, как только организм синтезирует новые водородно-калиевые АТФ-азы.

В результате приёма Омепразола:

• снижается кислотность желудочного сока, исчезает изжога, устраняется агрессивное воздействие кислоты на слизистую органов ЖКТ;
• изменяется среда обитания бактерий ЖКТ, в том числе Хеликобактер пилори, благодаря чему они перестают расти и размножаться;
• быстрее заживают язвы;
• при внутривенном введении уменьшается кровоточивость язв, что предотвращает в ряде случаев хирургическое вмешательство.

Фармакокинетика

То, насколько быстро и хорошо препарат всасывается в ЖКТ, зависит от формы его выпуска, качества и особенностей больного. Но в целом этот показатель у Омепразола находится на высоком уровне. Своего максимума концентрация препарата достигает через 30 мин. – 3,5 часа после приёма.

Биодоступность у Омепразола находится на уровне 30-40 %. Связь с белками высока. Своей мишени препарат достигает быстро, так как «дружит» с жирорастворимыми соединениями. Следовательно, Омепразол беспрепятственно проникает в париетальные клетки желудка.

Процесс «обезвреживания» препарата происходит в печени с помощью цитохрома Р450. Выводится лекарство (вернее, его метаболиты) почками и жёлчью.

История создания

Над синтезом препарата работали сотрудники Хэсле – шведской компании – дочерней фирмы АстраЗенека. Открытие произошло в 1978 году. На рынок первый Омепразол вышел под названием Лосек, который и считается оригинальным препаратом.

Брендовое лекарство не отличалось низкой ценой, однако стало настоящим прорывом в терапии гиперацидных состояний и связанных с ним болезней. Поэтому вскоре был налажен выпуск ряда дженериков Лосека.

Состав и форма выпуска Омепразола

Действующее вещество Омепразола имеет соответствующее название. Выпускается препарат в таких формах, как:

• таблетки, покрытые плёночной оболочкой;
• пеллеты;
• капсулы кишечнорастворимые;
• капсулы;
• капсулы с модифицированным высвобождением (комбинированные препараты);
• порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь;
• лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Все эти лекформы можно разделить на две группы – для внутреннего применения и парентерального.

Выбором лекарственной формы Омепразола должен заниматься врач. Например, в более серьёзных случаях актуальнее будет назначить инфузионную терапию препаратом. Особенно, когда имеются глубокие повреждения слизистой, склонность к кровотечению в ЖКТ, при значительном нарушении общего состояния пациента. Когда нужно добиться более быстрого эффекта, целесообразно использовать порошок для приёма внутрь, например, Омез Инста.

В каких случаях рекомендован прием Омепразола?

Препарат нужен тогда, когда есть необходимость в снижении кислотности желудочного сока. В клинической практике лекарство показано при лечении пациентов гастроэнтерологического профиля и не только.

Для чего назначают Омепразол:

• чтобы предотвратить и вылечить обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;
• с терапевтической целью при патологиях пищевода (различных эзофагитах);
• как средство лечения синдрома Золлингера-Эллисона, стресс-язвы, полиэндокринного аденоматоза и пр.;
• с целью устранения и предотвращения поражений слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки на фоне длительного приёма нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), например, Нимесила, Нурофена, Диклофенака и др.
• в качестве превентивной меры во время операции, проходящей при общем наркозе, когда имеется риск аспирации кислого содержимого желудка.

Даже при отсутствии серьёзных поражений ЖКТ возможно назначение Омепразола при изжоге, возникающей по различным причинам, например, при погрешностях в диете. Применение «по требованию» вполне оправдано. Однако без назначения врача можно применять лишь Омепразол в минимальной дозировке.

Кому препарат противопоказан?

Ни в коем случае нельзя применять Омепразол при ранее выявленной гиперчувствительности к компонентам лекарства, а также другим замещенным бензимидазолам, то есть средствам с похожей химической формулой.

Препарат рекомендуют применять с осторожностью и только по настоянию врача:

• беременным;
• кормящим женщинам;
• детям (конкретные возрастные границы зависят от формы выпуска, производителя препарата и заболевания маленького пациента);
• при печёночной и почечной недостаточности.

Однако эти состояния не являются абсолютными противопоказаниями. Окончательное решение за врачом. Например, беременным в третьем триместре препарат назначается чаще, чем в первом и во втором, так как в эти периоды закладки органов, систем и активного роста плода Омепразол настоятельно не рекомендуется принимать вследствие его потенциального тератогенного воздействия.

Случаи передозировки, побочные эффекты Омепразола

В процессе исследования препарата были зафиксированы случаи передозировки. Основные её проявления:

• головные боли;
• головокружение;
• спутанность сознания;
• нарушение сердечного ритма;
• нечёткое зрение;
• сонливость;
• сухость во рту;
• рвота;
• тошнота;
• повышенное газообразование в ЖКТ, боли в области живота.

В случае передозировки показано симптоматическое лечение. То есть от головной боли следует принять Ибупрофен или Парацетамол, например, а от метеоризма – Эспумизан или Метеоспазмил.

Согласно инструкции по применению, в случае передозировки также можно воспользоваться сорбентом – активированным углём. Гемодиализ здесь малоэффективен. Это и понятно, ведь Омепразол – липофильное вещество. Специфического противоядия пока нет.

Даже при приёме стандартных доз препарата возможно проявление его побочных эффектов. Среди них:

• тошнота, рвота, метеоризм, диарея, запор;
• головная боль, головокружение, возбуждение, депрессивное состояние, энцефалопатия (возможна при имеющейся в анамнезе болезни печени);
• боль в мышцах, суставах, слабость;
• изменения в формуле крови;
• кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, алопеция;
• аллергические реакции;
• недомогание, отёки, усиленное потоотделение и пр.

Одним из редких, но возможных побочных эффектов, является образование кист в желудке. Они носят доброкачественный характер и могут так же исчезнуть, как и появиться.

Режим дозирования и рекомендации по применению у различных групп пациентов

Стандартные схемы применения при заболеваниях пищеварительной системы

Как принимать Омепразол:

• при обострении ЯБЖ, рефлюкс-эзофагите, гастропатии, возникшей на фоне приёма НПВС, показано 20 мг препарата 1 раз в сутки;
• при тяжёлом рефлюкс-эзофагите возможно назначение 40 мг лекарства в сутки;
• при опухоли островкового аппарата поджелудочной железы – от 60 до 120 мг в сутки (рекомендуется делить суточную дозу на 2-3 приёма);
• при устойчивости к противоязвенным средствам вообще – 40 мг/сутки;
• с профилактической целью при язве желудка – 10 мг в сутки;
• для предотвращения осложнения операции в виде аспирационного пневмонита показано 40 мг препарата за час до операции.

Омепразол часто используют в составе эрадикационной терапии с целью уничтожения патогенной бактерии Helicobacter pylori. В этом случае препарат в дозе 20 мг 2 раза в день комбинируют с:

• кларитромицином и амоксициллином дважды в день в течение недели;
• метронидазолом, тетрациклином и средством на основе висмута 10-14 дней;
• рифабутином и амоксициллином.

Возможны и другие комбинации. Подбором терапии занимается лечащий врач с учётом обсеменённости ЖКТ Хеликобактером, чувствительности бактерии к тому или иному компоненту, а также особенностей больного.

Хотя совместное применение Омепразола или другого ИПП с этими противомикробными препаратами и даёт отличные результаты, всё же у пациентов, не ответивших на такое лечение, формируется устойчивость одновременно к обоим антибактериальным средствам. В итоге подобрать эффективную терапию будет в дальнейшем непросто.

На сегодняшний день фармацевтический рынок предлагает уже готовые комбинации Омепразола для лечения пациента, инфицированного Хеликобактером. Наиболее распространённым и часто назначаемым является Пилобакт и Пилобакт АМ.

Некоторые рекомендации по применению:

1. Капсулы Омепразола нельзя разжёвывать, их принимают внутрь утром натощак, запивая чистой водой.
2. Порошок для приготовления суспензии нужно высыпать из пакетика в чашку и растворить его в 1-2 столовых ложках воды. Сделать это нужно немедленно после приготовления. Разрешается дополнительно запить водой.
3. Инъекционная форма препарата готовится медицинским работником путём растворения лиофилизата в 5 мл физраствора и последующим добавлением этого «полуфабриката» в пакет или флакон с 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % глюкозы. Инфузия проводится в течение получаса.

Дети

Основное показание к назначению Омепразола в педиатрической практике – это рефлюксная болезнь. Так называют состояние, возникающее вследствие непроизвольного заброса содержимого желудка в пищевод. Это вызывает изжогу, беспокойство, боль и другие симптомы. При таких состояниях детям назначают Омепразол в дозе 0,7-3,3 мг на 1 кг веса.

Малышам в возрасте от 2 лет и старше показан приём 20 мг препарата с возможностью увеличения дозировки до 40 мг. Курс лечения – 4-8 недель. Если в течение 14 дней нет положительной динамики, необходимо дополнительное обследование и коррекция терапии.

При язве желудка детям старше 4 лет назначают Омепразол в дозировке 20 мг в сутки в комбинации с антибактериальными препаратами, показанными в качестве составляющей эрадикационной схемы лечения. Педиатры исходят из рекомендуемых доз – 1-2 мг на кг массы тела.

Что касается инфузионной терапии Омепразолом у детей, то для её применения нет достаточного количества данных. Врач оценивает возможные риски и потенциальную пользу, принимая решение об использовании препарата парентерально в данной группе пациентов.

Беременные

В ходе исследований Омепразола не было выявлено каких-либо статистически значимых рисков для плода или женщины в плане её возможности иметь детей. Исследования безопасности препарата в этом отношении не проводились на беременных. Однако результаты испытания на животных показали, что Омепразол способен негативно сказаться на сердечно-сосудистой системе плода.

Целевые исследования британских и итальянских учёных показали, что вероятность возникновения нарушений у плода на фоне приёма Омеза (лекарства на основе Омепразола) составляет всего 0,9 %. А шведские испытатели в ходе эксперимента пришли к выводу, что процент патологий развития будущего ребёнка среди 115 беременных равен 4. Этот показатель соответствует таковому в группе участниц эксперимента, которые не принимали Омепразол. Поэтому препарат можно применять в данной группе пациентов по показаниям и под контролем врача.

Пациенты с заболеваниями печени и почек

Таким особым пациентам следует быть осторожными при приёме Омепразола. При болезнях печени следует ограничиться 10-20 мг препарата в сутки. Корректировка дозировки при патологиях почек не нужна.

С какими препаратами можно сочетать Омепразол?

Важным свойством препарата является то, что он никак не мешает действию антацидов. А ведь они также часто являются составляющими терапии гиперацидных состояний. То есть без вреда для организма человека и эффекта лечения можно применять Омепразол, например, с Рении, Гевисконом или Маалоксом.

Однако одним из важнейших продуктивных взаимодействий можно считать сочетание данного ИПП с противомикробными средствами. Омепразол усиливает антихеликобактерную активность амоксициллина, метронидазола и других антибактериальных препаратов. Сочетание кларитромицина и этого ИПП приводит к увеличению концентраций обоих средств в плазме крови. А значит, эффекта можно добиться, используя минимальные дозировки.

Нежелательные взаимодействия Омепразола с другими препаратами

Препарат не рекомендуется применять одновременно с:

• бензодиазепинами (диазепамом, гидазепамом, медазепамом и др.), так как они угнетают ферменты печени системы цитохром Р450, вследствие чего может возникнуть накопление лекарства, усилиться или проявиться его токсичность;
• атракурием бензилатом, потому что Омепразол способствует пролонгированию эффекта миорелаксанта (это может вызвать сложности при расчёте дозы анестезиологом, осложнения при операции);
• висмутом трикалия дицитратом вследствие увеличения всасывания висмута (следует разделять приём препаратов);
• дигоксином, который повышает концентрацию Омепразола в крови, а значит, увеличивает риск побочных эффектов;
• метотрексатом, так как это приводит к замедлению процесса выведения противоопухолевого средства и его накоплению в организме;
• эритромицином, потому что это приводит к снижению эффективности Омепразола;
• клопидогрелем (уменьшается эффективность дезагреганта, а значит, увеличивается риск возникновения инсульта или инфаркта);
• препаратами железа, итраконазолом, кетоконазолом, так как вследствие снижения Омепразолом рН желудочного сока они хуже всасываются;
• зверобоем и гинкго билоба, которые способствуют ускорению метаболизма данного ИПП, снижают его концентрацию в плазме крови.

Приобретение в аптеке. Цена, аналоги

Омепразол можно купить в любой аптеке. Это востребованное лекарство. А если есть спрос, будет и предложение. Однако подавляющее большинство препаратов относится к рецептурным. А значит, клиенту аптеки нужно будет предъявить соответствующий документ фармацевту. Есть и безрецептурные препараты на основе Омепразола, например, Омез 10 мг в капсулах.

Цена на Омепразол отечественного производства находится в пределах 25-40 руб. Препараты иностранного производства стоят дороже. Стартовая цена – около 80 руб. за упаковку.

Препараты, содержащие Омепразол, могут называться и по-другому. Например:

• Лосек;
• Омез;
• Гастрозол;
• Ультоп;
• ОмеВел;
• Ортанол и пр.

Аналогами Омепразола по групповой принадлежности и эффекту можно считать:

• Нексиум;
• Нольпазу;
• Эманеру;
• Эзомепразол-Виал;
• Эзомепразол Канон;
• Редиомез;
• Пемозар;
• Эмезол;
• Ланторол и др.

В случае, когда ИПП не подходят по тем или иным причинам для лечения гиперацидных состояний и связанных с ними болезней, вместо Омепразола могут назначить антациды, которые используются самостоятельно и в составе комплексного лечения по тем же показаниям. Примеры препаратов:

• Фосфалюгель;
• Алмагель;
• Гастал.

Вместо Омепразола могут быть также назначены Н2-гистаминовые блокаторы. Примеры:

• Ранитидин;
• Зантак;
• Ацилок;
• Фамотидин;
• Квамател и пр.

Действие препаратов врач видит на практике и знает ваш анамнез, особенности, реакцию на лечение. Если у вас есть сомнения в непредвзятости доктора, его компетенции, то лучше проконсультироваться у другого специалиста.

Заключение

Омепразол – «старый» препарат, не утративший свою актуальность и на данный момент. Однократный приём этого ИПП быстро и эффективно подавляет дневную и ночную желудочную секрецию.

Включение Омепразола в схему лечения хеликобактерной инфекции и даёт возможность усугубить положение патогенных микроорганизмов и улучшает условия для действия антибиотиков. Устранение изжоги, боли в желудке, неприятных ощущений в области органов ЖКТ, ускоренное заживление язв на фоне приёма препарата – всё это не только улучшат качество жизни пациентов с кислотозависимыми заболеваниями, но и снижает количество оперативных вмешательств на органах ЖКТ по всему миру.

Однако фармацевтический рынок на сегодняшний день располагает более эффективными аналогами первого ИПП. Это препараты эзомепразола, лансопразола, рабепразола и др. Их биодоступность выше, чем у прародителя, как и некоторые другие параметры. Единственным, пожалуй, достоинством Омепразола в сравнении с ними является его низкая цена, особенно у дженериков. Это объясняет высокий спрос на препарат.

Источники

1. http://www.medlinks.ru/
2. https://farmamir.ru/2015/09/omez-instrukciya-primenenie-otzyvy/
3. https://pillsman.org/25274-sovmestimost-omeprazola-i-antibiotikov.html
4. http://www.otvet-medika.ru/vse-ob-antibiotikah/omeprazol-i-antibiotiki-kak-prinimat.html
5. https://yandex.ru/health/pills/product/omez-21589?utm_source=yandex&utm_medium=search&utm_campaign=yandex-searchster&utm_content=wizard-drugs#primenenie-pri-beremennosti-i-kormlenii-grudyu
6. https://medi.ru/instrukciya/omez-20_10405/
7. https://beremennuyu.ru/mozhno-li-pit-omez-pri-beremennosti-omez-pri-beremennosti-instrukciya-po-primeneniyu-123-trimestr
8. https://www.katrenstyle.ru/articles/journal/diagnosis_treatment/eradikatsionnaya_terapiya
9. https://bz.medvestnik.ru/classify/mnn/Omeprazol.html

Алла Канчар, Фармация, провизор 7 статей на сайте

Окончила Луганский государственный медицинский университет. Защитила дипломную работу на тему: "Перспективы разработки офтальмологической лекарственной формы на основе фитохимической субстанции, полученной из травы мелколепестника канадского". Работаю провизором в аптеке г. Луганска.

Оценка статьи

Мы приложили много усилий, чтобы Вы смогли прочитать эту статью, и будем рады Вашему отзыву в виде оценки. Автору будет приятно видеть, что Вам был интересен этот материал. Спасибо!

(2 оценок, среднее: 5,00 из 5)

Загрузка...