Содержание статьи
Какой антибиотик был первым? Какие возможности имеют современные антибактериальные препараты?
Именно имя Александра Флеминга ассоциируется с открытием антибиотика. Он, выращивая колонию стрептококков в чашке Петри, обнаружил, что вокруг некоторых из них выросли колонии плесени, в которых роста стрептококков не наблюдалось. Именно тогда в 1928 г. и произошло открытие такого антибактериального средства, как пенициллин. Плесень, растущая вокруг колоний стрептококков, и оказалась пенициллином.
Изначально выделить препарат в чистом виде не удавалось, но через 10 лет оксфордским учёным Говарду Флори и Эрнсту Чейну все-таки посчастливилось синтезировать средство. И вот в конце 30-х годов началась антибактериальная эпоха, которая продолжается и по сей день, однако количество антибиотиков выросло в тысячи раз, они стали в сотни раз сильнее и эффективнее, однако способы защиты и устойчивости к ним у инфекционных агентов тоже модифицируются.
Современные медицинские технологии позволили комбинировать препараты для усиления их действия, в том числе и на группу антибиотико-резистентных бактерий, значительно снизили количество побочных эффектов и токсичность антибиотиков.
Какие существуют антибиотики и чем они отличаются?
Существует общая классификация антибактериальных препаратов, которая делит их по механизму действия на бактерию и непосредственно химическому строению препарата. Всего существует 13 основных групп антибиотиков.
Пенициллины
Сама известная и широко применяемая группа – это группа пенициллинов. Особенностью этой группы является её незначительная токсичность, всё ещё сохранившаяся чувствительность к препарату ряда бактерий. Препараты разрешены для приёма беременным.
Лучше всего пенициллины всасываются в желудке, кроме бензилпенициллина, который там разрушается. Поэтому препараты этого ряда чаще всего принимают в таблетированной форме. Выводятся средства из организма в неизменном виде через почки.
К этой группе антибиотиков относятся такие препараты как бензилпенициллин, бициллины (1, 3, 5), ампициллин, амоксициллин.
Существуют комбинации средств из группы пенициллинов, содержащие, так называемые, бета-лактамазы. Это вещества, которые защищают антибиотик от разрушающего действия бактерий. К таким комбинированным антибиотиком относятся амоксиклав, ампициллин+сульбактам. Пенициллины используются при воспалении глотки и лимфатического аппарата (фарингит), уха (отит), менингите, сифилисе.
Цефалоспорины
Вторая группа антибиотиков – это цефалоспорины. Они также обладают несильной токсичностью. Являются антибиотиками широкого спектра действия т. е. их эффект распространяется на многие известные на данный момент бактерии. Препараты наиболее эффективны при введении в вену или в ягодичную мышцу.
Аминогликозиды
Третья группа средств – это аминогликозиды. Это стрептомицин, канамицин, гентамицин, амикацин. Аминогликозиды отличаются особой токсичностью, а именно ототоксичностью, что значит оказание губительного действие на слух, особенно в детском возрасте. Также способны нарушать работу почек, т. е. обладают нефротоксичностью.
Однако они являются неотъемлемой частью в лечении туберкулеза. Также некоторые поколения аминогликозидов используются в лечении пневмонии, менингита, бактериальных инфекциях кожи и костей. Эффективен в отношении бактерий, вызывающих инфекции мочевыделительного аппарата.
Карбапенемы
Группа антибиотиков, обладающих самым широким спектром действия из всех известных на данный момент антибиотиков, именно поэтому они относятся к группе резерва т. е. запасной группе, которая используется в том случае, если все остальные средства оказались неэффективными. Используется в основном при тяжелых инфекциях в брюшной полости, при тяжело протекающих пневмониях, менингитах.
К карбапенемам относят Имипенем и Тиенам. Препараты применяются исключительно в форме раствора для внутривенной инъекции т. к. не всасываются через слизистую желудка. Самым опасным побочным эффектов карбапенемов являются судороги.
Макролиды
Это ещё одна группа антибиотиков. Достаточно эффективная группа, а также относительно безопасная как для детей, так и для беременных. Это такие препараты, как Азитромицин, Эритромицин, Кларитромицин. Чаще всего используется в ЛОР-практике, при воспалительных заболеваниях кожи, мягких тканей, а также дыхательных и мочевыводящих путей, в особенности вызванные хламидией, микоплазмой или уреаплазмой.
Тетрациклины
Одна из достаточно токсичных групп антибиотиков – Тетрациклины. Оказывают повреждающее действие на печень, почки, изменяют цвет эмали зубов у детей, а также способны менять внутричерепное давление при их длительном приёме. Это Тетрациклин, Доксициклин.
Т. к. тетрациклины наравне с макролидами способны уничтожать хламидии, микоплазмы и уреаплазмы, то их также назначают при заболеваниях, вызванных именно этими бактериями.
Фторхинолоны
Относительно безопасная группа антибиотиков, однако детям до 16, беременным и кормящим женщинам приём фторхинолонов противопоказан т. к. они нарушают и замедляют рост хряща у ребенка. Среди них самые применяемые – Офлоксацин, Ципрофлоксацин, Левофлоксацин, Моксифлоксацин. Эффективны при бактериальных инфекциях в кишечнике, при пневмониях, заболеваниях кожи, мягких тканей. Также используются в офтальмологической и ЛОР-практике.
Гликопептиды и линкозамины
Это антибиотики, которые обладают достаточно узким спектром действия и применяются в основном при кишечных инфекциях и заболеваниях половой системы. Такие препараты, как Клиндамицин и Линкомицин весьма опасны из-за развития такого зачастую смертельного заболевания, как псевдомембранозный колит – поражение кишечника, которое развивается на фоне длительного (более 10 дней) приёма антибиотиков.
Заболевание проявляется болями в животе, диареей, сильной слабостью и повышением температуры. Развивается дисбактериоз. Кишечник становится воспаленным, на слизистой появляются пленки, которые препятствуют нормальному пищеварению. Кишечник становится источником токсинов, которые оказывают повреждающее действие на весь организм.
Каким образом антибактериальные препараты уничтожают бактерии? Что такое антибиотикочувствствительность и антибиотикорезистентность?
В первую очередь стоит разделить все антибиотики на бактерицидные и бактериостатические. Бактерицидные – значит полностью уничтожающие бактерию, нарушают её жизнедеятельность путём повреждения её клеточной стенки, нарушения продукции белка и синтеза ДНК, повреждая цитоплазматическую мембрану (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы).
Многие бактерии за годы существования антибиотиков развили в себе способность противостоять антибактериальным препаратам. Это стало возможно благодаря множественным мутациям и трансформациям, приобретению способности вырабатывать ряд ферментов, которые сами разрушают антибиотики. А эта возможность у них появилась из-за нерационального использования антибактериальных средств.
Не соблюдение ряда правил при назначении и выборе препарата, а также нарушение режима приёма, его прерывание способствуют развитию антибиотикорезистентности среди патогенных микроорганизмов.
Необходим приём препарата лишь в назначенных терапевтических дозах, при которых антибиотик будет действительно эффективен, при этом не нанесет вред здоровью. Существует понятие «стартовой антибиотикотерапии» т. е. определенные препараты не могут использоваться в первых рядах для лечения инфекции т. к. они являются как бы запасными, «на всяких случай». К ним относятся карбапенемы, цефалоспорины 4 поколения и Линезолид.
Также возможно сочетание двух антибиотиков, но не более (исключение – туберкулез) т.к. в случае назначения 3 и более антибиотиков их побочные эффекты превышают лечебные. Кроме того, лучше сочетать разные по механизму действия препараты, что обеспечит более сильный терапевтический эффект.
Одно из главных правил – это адекватная длительность приёма антибиотика, ни в коем случае нельзя прерывать и прекращать приём антибиотика, т. к. за время, пока препарат не поступает в организм, бактерия успевает мутировать, трансформироваться и приобрести устойчивость к данному антибактериальному средству.
Каким образом осуществляется выбор назначаемой формы антибиотика и от чего это зависит?
В первую очередь это зависит от такого свойства антибактериального препарата, как «биодоступность». Под этим термином подразумевается способность вещества усваиваться в организме и оказывать свой бактерицидный и бактериостатический эффект.
Препарат, обладающий высокой биодоступность – это тот препарат, который практически или полностью весь достиг места своего действия, не потеряв при этом по пути элементов своего действующего вещества. В зависимости от формы меняется и биодоступность.
Существуют различные формы выпуска: таблетки, порошки, раствор, мазь, капли. В основу выбора формы ложится и само заболевание, если это кишечная инфекция, то лучшей формой приёма будет либо таблетка для приёма внутрь (за исключением состояний, сопровождающихся рвотой), либо раствор для внутривенного или внутримышечного введения.
Если это инфекция кожи, то назначаются мазевые формы антибиотика. Если это конъюнктивит, кератит (воспалительные заболевания глаз), то применяются специальные мази и капли. Также капли с антибиотиком применяются и при бактериальных инфекциях уха.
Если пациент находится на стационарном лечении в больнице, то зачастую антибактериальные препараты вводятся внутривенно или внутримышечно, это обеспечивает более высокую эффективность, увеличивает скорость выздоровления, а также позволяет врачу наблюдать за состоянием пациента – переносимость препарата, появление нежелательных побочных эффектов. После выписки из больницы форма приёма антибиотика меняют на таблетированную, что очень удобно и для пациента, и для врача.
Есть ли строгие правила назначения и приёма антибиотиков?
Безусловно! И, к сожалению, их не соблюдение карается появлением серьезных осложнений со стороны здоровья пациента и возникновением больших трудностей в его последующем лечении.
Правило сдержанности
Если антибиотик не показан – он противопоказан. Если у пациента отсутствуют чёткие показания для назначения антибиотика, а это, в первую очередь, признаки и симптомы бактериальной инфекции: длительная лихорадка, гнойное отделяемое, нарушение общего состояния организма, – то нет необходимости в назначении антибиотика.
Правило соответствия
В нём сказано, что назначение антибиотиков должно быть обоснованным и соответствовать виду возбудителя и общему состоянию пациента. Каждый представитель отдельной группы антибактериальных средств имеет свою широту действия т. к. некоторые из препаратов более эффективны в отношении одного вида бактерий, а некоторые в отношении другого вида, а существуют антибиотики широкого спектра действия, которые обладают максимально возможным губительным эффектом на большинство известных бактерии.
Состояние человека
Также выбор определённого антибиотика зависит и от состояния пациента. Если он находится в тяжелом состоянии, у него выражены симптомы интоксикации, то такому пациенту желательно назначать препараты не бактерицидного действия, а бактериостатического т. к. гибель большого количества бактерий сразу вызовет выброс имеющихся у них внутри токсинов в кровь, что только усугубит состояние пациента.
Правило тактического предпочтения и ограничения
Можно привести простой пример. Назначение антибиотиков при ангине обязательно при любых условиях, даже если заболевание протекает в легкой форме, т. к. возбудителем ангины является стрептококк и перенесенная в прошлом ангина может в последующем отозваться на работе сердца и состоянии суставов. Есть выражение: «стрептококк лижет суставы и кусает сердце», которое объясняет «любовь» стрептококка к белкам сердца и суставов.
Исходя из этого примера можно понять правило тактического предпочтения. А вот ограничение приёма антибиотиков ещё важнее. Назначение антибиотика при вирусной инфекции не показано т. к. возбудителем заболевания является вирус, а не бактерии и таким образом очевидно, что препарат просто-напросто не будет работать, а лишь окажет свое токсическое влияние на организм человека.
Правило дозирования
Оно ясно и четко объясняет, что приём антибиотика осуществляется в терапевтических дозах, указанных в инструкции. Приём «немного и на всякий случай» недопустим! Приём в дозе, намного превышающей терапевтическую, возможен в исключительных и тяжелых случаях. Ограничение антибиотикопрофилактики еще одно из правил рациональной антибиотикотерапии. Она не доказала своей целесообразности и практически не оправдала на практике.
Например, назначение антибиотиков для профилактики бактериальных осложнений при приёме гормональных препаратов из группы кортикостероидов не уменьшило количество этих осложнений т. к. врач не знает, какая именно инфекция может присоединиться и поэтому высока вероятность, что выбранный антибиотик не окажет необходимого эффекта. В свою очередь назначение антибиотиков в хирургической практике перед и после оперативного вмешательства оказывается достаточно надёжным и эффективным.
Правило приёма препаратов первой линии
Также начало любой антибиотикотерапии следует начинать с препаратов первой линии, которые в большинстве случаев оказывались и оказываются эффективными, если же при применении препаратов первой линии нет должного эффекта в течение 3-4 дней при тяжелых инфекциях, то следует прибегнуть уже к приёму препаратов резерва.
Какие особенности применения антибактериальных препаратов у детей?
Безусловно, существуют свои особенности применения, начиная с выбора группы антибиотика и заканчивая назначением нужной дозировки. Антибиотики для детей не исключают соблюдение тех же правил, что были описаны выше, однако есть особые моменты.
В первую очередь – это контроль за состоянием здоровья ребёнка, если ему назначены особо токсичные антибиотики, которые могут навредить ему.
- Это препараты с ототоксичностью – поражение слухового аппарата, которую вызывают аминогликозиды (Амикацин).
- Препараты, нарушающие рост хряща и костей (Ципрофлоксацин).
- Возникновение «серого синдрома» возможно при применении хлорамфеникола. Синдром проявляется в виде рвоты, вздутия живота, нарушения дыхания и посинения кожи.
- Также возможно развитие такого побочного эффекта, как «ядерная желтуха» (поражение головного мозга большими концентрациями билирубина крови) при приёме сульфаниламидов (Ко-тримоксазол).
- Также следует обращать внимание на возрастные ограничения препарата, например, тетрациклины можно использовать только с 8 лет.
Чаще всего к применению антибиотиков в педиатрической практике прибегают при инфекциях, которые затрагивают дыхательные пути и кишечник.
Существуют показания, при которых назначение антибиотиков обязательно – это пневмония, ангина, гнойный синусит (воспаление пазух, например, гайморит), острый средний отит (воспаление уха). В том случае, если признаки ОРВИ сохраняются более 5 дней и происходит присоединение гнойного отделяемого из носа, появляется гнойная мокрота и повышение температуры до высоких значений, антибиотики будут необходимы.
При бактериальных инфекциях кишечника показанием для начала приёма антибиотиков будет являться появление крови в стуле и выраженные симптомы токсического воздействия бактерий на организм.
Существует ли опасность повреждения, нарушения роста и развития плода при приёме антибиотиков во время беременности?
Ответ на этот вопрос достаточно сложный, однако инфекционные осложнения всегда опаснее, нежели действие антибактериального препарата. Главное в данной ситуации – это правильный подбор антибиотика.
Существует определенная шкала ABCDX с помощью которой анализируются возможные риски при приёме того или иного антибиотика.
- Антибиотики группы «А» полностью безопасны для применения у беременных.
- Группа «В» была испытана лишь на животных, но и у них неблагоприятных эффектов не было выявлено.
- У группы «С» неоднозначное положение, т. к. при исследованиях на животных были обнаружены неблагоприятные воздействия, но поскольку препарат не испытывался на людях, то нельзя утверждать, что риск повреждения плода будет и у человека. В таких случаях взвешиваются риск и польза от данного антибиотика, если жизнь матери и плода зависит от этого средства, то вероятнее всего препарат будет назначен, и беременная будет находиться под постоянным наблюдением врача для раннего выявления возможных осложнений.
- Группа «D» еще серьёзнее, т. к. эти препараты точно оказывают неблагоприятное воздействие на плод человека, но опять-таки оценивается соотношение риск-польза.
- И группа «Х» однозначно запрещена для использования у беременных.
Эти обозначения присутствуют в каждой инструкции к любому лекарственному средству. Поэтому беременным женщинам, особенно в первый триместр беременности, когда происходит развитие всех внутренних органов плода, следует с особой тщательностью осуществлять выбор антибактериальных препаратов.
К наиболее безопасным группам антибиотиков можно отнести пенициллины, цефалоспорины, макролиды (кроме кларитромицина у которого выявлены токсические действия на плод у животных).
Среди небезопасных и запрещённых антибиотиков выделяют: карбапенемы (тератогенное действие у животных, однако приём препарата продолжают, осуществляя контроль за плодом и состоянием здоровья беременной), аминогликозиды (обладают сильным повреждающим действием на слуховой аппарат и почки), тетрациклины (накапливаются в костях, зубах), фторхинолоны (повреждение костей и суставов).
Препарат метронидазол весьма опасен т. к. приникает в высоких концентрациях через плаценту и есть данные о появление дефектов головного мозга, конечностей. Хлорамфеникол запрещён у беременных т. к. вызывает развитие «серого синдрома» (синий цвет кожи, рвота, нарушение дыхания). Сульфаниламиды способны вызвать повреждение головного мозга.
Можно ли сочетать алкоголь и антибиотики?
Существует такое понятие, как «тетурамоподобный эффект» под которым подразумевается состояние острой интоксикации организма из-за совместно приёма антибиотиков и алкоголя. Такое состояние проявляется появлением головной боли, тошнотой и рвотой, повышением давления, нарушением дыхания, чувством жара.
К препаратам, которые имеют такой эффект, относят антибиотики из группы цефалоспоринов (Цефепим, Цефтриаксон, Цефотаксим), группы сульфаниламидов (Ко-тримоксазол), препараты Хлорамфеникол и Метронидазол.
Можно ли самому выбрать и начать приём антибиотика?
Самолечение в данной области крайне опасно! Согласно правилам рациональной антибиотикотерапии назначение препарата осуществляется на основании имеющихся проявлений болезни, на основании данных анализов крови, мочи и др., а уж выбор антибиотика еще более сложная процедура. При выборе ориентируются и на группу возбудителей, и на источник инфекции, на возраст пациента и возможные осложнения, и побочные реакции.
Зачастую на ряд антибактериальных препаратов развиваются аллергические реакции, вплоть до самых тяжёлых – анафилактический шок или отёк Квинке. Такие состояния возможно устранить лишь в условиях больницы, а при отсутствии своевременной помощи они заканчиваются летально.
Самым распространённым и не менее опасным последствием самолечения является приобретение антибиотикорезистентности (бактерии определенных видов становятся устойчивы к действию данного антибиотика или даже всей группы).
Т. к. симптомы инфекции при приёме антибиотика широкого спектра действия проходят через 2-3 дня, то зачастую пациент принимает решение прекратить их приём вследствие того, что его состояние улучшилось. Каждый из грамотных лечащих врачей знает, что отмена антибиотика ранее намеченного срока чревата резистентностью и в дальнейшем эффект от данного препарата будет минимальным, а значит пациента следует обязательно предупредить о том, чтобы отмену препарата он согласовывал с лечащим врачом.
Что такое антибиотикопрофилактика?
Антибиотикопрофилактика – это предварительное назначение антибактериального препарата с целью предупреждения развития инфекционного процесса.
В настоящее время тенденция к распространенному назначению антибиотиков даже при ОРВИ пошла на спад, и это верно. Приём антибиотика по многим исследовательским данным не обеспечивает полную защиту от заражения бактериальным агентом, поскольку невозможно предугадать какая бактерия и когда инфицирует пациента и произойдет ли это вообще.
Однозначным показание для антибиотикопрофилактики является оперативное вмешательство. В остальных случаях антибиотик назначается при появлении симптомов бактериальной инфекции (длительная лихорадка или резкий подъём температуры, появление гнойного отделяемого из носа, уха и других частей тела, ухудшение самочувствия).
Какие побочные реакции от приёма антибиотика можно ожидать?
Их огромное множество, но существуют наиболее распространенные, к которым относят: местные аллергические реакции, анафилактический шок и отёк Квинке (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы).
Нарушение функции печени. Симптомы обычно отсутствуют и лишь при анализе крови будут обнаружены некоторые изменения значений показателей функции печени. При значительном превышении назначенной дозы могут быть боли в правом боку, пожелтение кожи, зуд, тошнота. Также одним из частых побочных эффектов является боль в животе, тошнота и даже рвота.
Особенно важным симптомом является появление диареи с примесью крови – при длительном приёме антибиотика (более 10 дней) возможно развитие псевдомембранозного колита.
Одной из опасных побочных реакций на антибиотики являются судороги, которые появляются обычно при применении высоких доз препарата, и особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. Сами антибиотики тоже могут вызвать повреждение почек (аминогликозиды) при длительном применение, у пожилых людей и если уже есть какие-либо болезни почек.
Одной из самых частых побочных реакции при внутримышечном или внутривенном введении антибиотика является развитие болезненных синячков плотных на ощупь (инфильтраты).
Заключение
Рациональная антибиотикотерапия невозможна без соблюдения определенных правил, которые были описаны выше. Их нарушение всегда ведёт к ухудшению состояния, к прогрессированию процесса, приобретение множества побочных реакций и устойчивости бактерий к данному антибиотику. Именно поэтому ответственность за принятие решения относительно назначения антибиотика, выбора группы средства, длительности приема будет лежать на лечащем враче.
Пациент же, в свою очередь, должен соблюдать назначения и не отклоняться от заданного курса, самому отменять, заменять, пропускать антибиотик запрещено, это грозит серьёзными осложнениями. Относительно приёма антибиотика у детей и назначения его беременным: существуют определенные особенности, ряд препаратов можно принимать, но с осторожностью, некоторые и вовсе запрещены и врач всегда учитывает и взвешивает возможные риски и пользу от антибиотика.
Список литературы
- Ребенок Ж. А. Рациональная антибиотикотерапия — Минск: БГМУ, Инструкция по применению, 2003 г.
- Страчунский Л. С., Белоусова Ю. Б., Козлова С. Н. Практическое руководство по антиинфекционной химиотерапии — Смоленск: НИИАХ СГМА, 2015 г.
- Баранова А. А., Страчунский Л. С. Применение антибиотиков у детей в амбулаторной практике — Практические рекомендации — Клин. микробиол. антимикроб. химиотер, Том 9, № 3, 2007 г. — С. 200-210.
- Майский В. В. Фармакология. Учебное пособие 2 часть, 2003 г. — С. 77-92.
- Энтони П. К. Секреты фармакологии, 2004 г., С. 316-338.
Мы приложили много усилий, чтобы Вы смогли прочитать эту статью, и будем рады Вашему отзыву в виде оценки. Автору будет приятно видеть, что Вам был интересен этот материал. Спасибо!
(1 оценок, среднее: 5,00 из 5)
Загрузка...