Содержание статьи
Амоксиклав имеет свои особенности, связанные с составом, механизмом действия активных веществ, секретами производства и пр. Чем же именно он примечателен?
История создания Амоксиклава
Лекарство представляет собой комбинацию антибиотика широкого спектра действия и клавуланата калия. Отсюда, собственно, и название самого лекарства – Амоксиклав. Первая часть слова подразумевает присутствие в его составе амоксициллина. Он был синтезирован почти полвека назад в Великобритании.
Компания, стоявшая у истоков защищенных пенициллинов, не так известна специалистам и обывателям, как поглотившая ее впоследствии GlaxoSmithKline. Данная корпорация является производителем знакомым многим лекарств.
Среди них:
- Вольтарен;
- Панадол;
- ТераФлю;
- Экседрин;
- Синекод и пр.
Неудивительно, что прародительница такой серьёзной компании смогла представить миру новое действенное лекарство для терапии осложнений ОРВИ, кожных инфекций, инфекций мочевыводящей системы, ряда других заболеваний. Его назвали Аугментином. Лекарственный препарат запатентовали, но вот срок защиты эксклюзивных прав изготовителя истёк в 80-х годах прошлого века. А значит, конкуренты получили возможность производить аналоги.
Фармацевтическая компания Lek (Словения) не стала упускать свой шанс на завоевание рынка в этом сегменте, и вскоре выпустила Амоксиклав. А в 2003 г. препарат смог покорить даже США. И все это благодаря начавшейся еще в 80-х годах 20 века деятельности химиков Lek по синтезу и производству клавуланата калия – одного из основных компонентов Амоксиклава. Специалисты словенской компании смогли вывести собственную культуру клеток, на основе которой и получился сверхзащищённый пенициллин.
Эффекты клавулановой кислоты, или Зачем она нужна?
Амоксициллин – потомок пенициллина с улучшенными свойствами. Зачем к нему добавлять клавулановую кислоту? Британские учёные пришли к выводу, что амоксициллин в одиночку не сможет справиться с бактериями, научившимися разрушать антибиотики пенициллинового ряда. Речь идет о так называемой резистентности (устойчивости) ряда микроорганизмов к противомикробным средствам.
В помощь амоксициллину было добавлено относительно новое для прошлого века вещество, способное делать неактивными ферменты, выделяющиеся бактериями. Ведь именно из-за них бета-лактамное кольцо антибиотиков пенициллинового ряда и разрушается, сводя эффективность монопрепаратов к нулю.
Клавулановая кислота также проявляет антибиотические свойства. Она активно борется со многими анаэробами, гонококками, хламидией и легионеллой.
Формы выпуска Амоксиклава: что предпочитают покупатели?
Производитель серьезно подошел к вопросу выбора лекформы. Есть варианты для всех возрастных групп. Также препарат выпускается в разном количестве (например, в коробке бывает по 14, 15, 20 табл.).
Современный фармацевтический рынок предлагает купить:
- таблетки в п/о (содержание амоксициллина колеблется от 250 до 875 мг, а клавулановая кислота везде присутствует в количестве 125 мг);
- диспергируемые таблетки (детские и взрослые);
- порошок во флаконе, из которого можно получить суспензию (это лекарственная форма для самых маленьких пациентов);
- порошок для приготовления инъекционного раствора (дозировка 0,6 г для детей, а 1,2 г – для взрослых).
Данные формы препарата официально разрешены к продаже и применению на территории РФ. Информация о каждой из них указана в ГРЛС (все есть в открытом доступе в интернете).
Одной из последних из представленных на отечественном рынке лекформ стала быстро растворимая в полости рта или небольшом количестве воды – Амоксиклав Квиктаб 312 мг. Она предназначена для детей возрастом 3-12 лет. Апельсиновый вкус, отсутствие необходимости запивать водой и ускоренное наступление эффекта – основные ее преимущества.
Против каких возбудителей эффективно использовать Амоксиклав?
Словенское лекарственное средство в рамках лабораторных и клинических испытаний успешно боролось с множеством живых микросуществ. Была зафиксирована чувствительность к Амоксиклаву грамположительных (стафилококков, стрептококков) и грамотрицательных (кишечной палочки, энтеробактерий, клебсиеллы и пр.) бактерий.
Эффективность в отношении вышеуказанных организмов доказана путём испытаний на живых организмах (in vivo). Исследования показали, что препарат на них действует бактерицидно, то есть именно убивает, а не только лишь останавливает рост и размножение.
Результаты испытаний «в пробирке» (in vitro) дали возможность учёным сделать вывод об эффективности Амоксиклава в отношении возбудителей:
- сибирской язвы;
- дифтерии;
- листериоза;
- нокардиоза;
- сальмонеллёза;
- шигеллёза;
- коклюша и др.
Распределение в организме и пути выделения
Чтобы от лекарства был толк, оно должно сконцентрироваться в нужном месте и необходимом для лечебного эффекта количестве, оставаясь определённое время там, где требуется. Амоксиклав имеет хорошие показатели распределения, потому что амоксициллин и его «спутница» плохо связываются с белками жидкой части крови.
Комплекс «лекарство + белок» не пугает даже чувствительные к препарату микроорганизмы. А вот чем больше несвязанных молекул действующих веществ препарата, тем выше вероятность их проникновения в органы-мишени человека. Этот показатель у словенского лекарства в норме.
Теперь становится понятно, почему Амоксиклав успешно проникает и действует в:
- лёгочной ткани;
- среднем ухе;
- плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях;
- женских репродуктивных органах;
- печёночной ткани;
- простате;
- нёбных миндалинах и др.
При отсутствующем воспалении оболочек мозга Амоксиклав не может проникнуть через ГЭБ. Однако для больного менингитом он становится препаратом выбора.
Выводится лекарство с мочой, калом и грудным молоком.
О показаниях к применению
Им лечат:
- дыхательные пути (пульмонологический и ЛОР-профиль);
- мочеполовые инфекционные заболевания как у мужчин, так и у женщин (цистит, уретрит, пиелонефрит, простатит, уреаплазмоз, хламидиоз);
- поражённую бактериями кожу, соединительную, костную и мышечную ткань;
- желчевыводящие пути;
- полость рта (стоматологический профиль).
Инъекции Амоксиклава делают при лечении бактериальных инфекций брюшной полости, ИППП, в качестве превентивной меры после проведённой операции.
В педиатрии его используют, как правило, для лечения бактериальных инфекций дыхательной системы. Ведь по статистике в среднем дети до пяти лет за год переносят от трёх до шести эпизодов заболеваний ОРЗ, ОРВИ, которые не проходят бесследно, а дают осложнения в виде бронхитов, лихорадки и прочих неприятностей. Поэтому большинство родителей дошкольников уже знакомо с Амоксиклавом.
Как рассчитывается доза препарата?
Универсальной дозировки Амоксиклава не существует. Назначая препарат, врач учитывает множество факторов. Однако он, прежде всего, руководствуется инструкцией.
Исходя из данных производителя, таблетки назначаются детям до 12 лет в дозировке 40 мг/кг/сутки. Взрослым и ребятам постарше или при массе тела более 40 кг показан препарат в дозировке 375 мг (1 табл. 250 + 125 трижды в сутки) для лечения инфекций легкой и средней тяжести или в дозировке 625 мг (по таблетке два раза в день). Если болезнь протекает тяжело, врач выписывает рецепт на антибиотик Амоксиклав в дозировке 625 мг трижды в сутки или по 1000 мг 2 раза. При стоматологических проблемах у взрослых и подростков препарат назначается по 250 мг + 125 мг трижды в сутки или по 500 мг + 125 мг дважды.
Расчёт дозировок суспензии Амоксиклава для ребёнка приведен в инструкции по применению препарата в виде таблиц. Это очень удобно как для врача, так и для родителей. Здесь прежде всего учитывается масса тела ребёнка. Ведь в одном и том же возрасте дети могут весить по-разному.
Что касается расчёта дозировок в случае внутривенного введения, то педиатр каждый килограмм веса ребёнка умножает на 30 мг и делит получившееся число на два-три (количество инъекций в день). Если больной, нуждающийся в антибиотикотерапии, старше 12 лет и/или имеет массу тела свыше 40 кг, то ему показаны инфузии или инъекции в/в медленно по 1,2 г Амоксиклава 3-4 в сутки.
О побочных эффектах антибиотика
Любой препарат, вне зависимости от производителя, состава, дороговизны, способен привести к нежелательным последствиям. Амоксиклав не исключение.
От приема препарата может тошнить, снизиться аппетит, открыться рвота, случиться понос и/или наблюдаться боли в животе. Среди побочных реакций производитель указывает и аллергическую сыпь, зуд, крапивницу, головные боли, головокружение. В листке-вкладыше к препарату написано, что зафиксированы редкие случаи нарушений функций печени, анафилактического шока, обратимой лейкопении, судорог и пр.
Стоит обратить внимание на то, что препаратом можно отравиться или усилить проявление побочных эффектов, если пренебрегать рекомендуемыми изготовителем дозировками. Когда стоит вызвать неотложную помощь или самостоятельно обратиться к врачу?
Симптомы передозировки Амоксиклавом:
- нарушения функций желудочно-кишечного тракта, приводящие к значительному ухудшению общего самочувствия;
- тревожное возбуждение, инсомния, головокружение и даже судороги.
Проблему можно решить коррекцией дозировки и/или лечением вышеприведённых симптомов. В случае недавнего приёма препарата рекомендуется промывание желудка и приём активированного угля. Также удалить Амоксиклав из организма можно путём гемодиализа при помощи аппарата «искусственная почка».
Когда антибиотик противопоказан?
Амоксиклавом лечиться нельзя, если:
- в прошлом были зафиксированы случаи нарушения функции печени на фоне приёма лекарства, в составе которого присутствует комбинация амоксициллина и клавулановой кислоты;
- у пациента инфекционный мононуклеоз (препарат может усиливать сыпь, характерную для этого заболевания, а также увеличивать риск проявлений аллергической реакции на коже);
- диагноз пациента – лимфолейкоз (причины данного противопоказания аналогичны вышеприведённым);
- аллергия на бета-лактамные антибиотики, подтверждённая специалистом.
Будьте осторожны с назначением и применение Амоксиклава при сопутствующих патологиях, таких как псевдомембранозный колит (если был или имеется на момент лечения) и тяжёлые поражения почек.
Обратите внимание
Если пациент страдает почечной недостаточностью, но с инфекцией все же нужно бороться, то в таком случае Амоксиклав назначают с учётом клиренса креатинина. Последний представляет собой вещество, которое полностью должно выводиться с мочой. Его концентрация в урине и крови говорит о наличии или отсутствии патологии почек.
Зная содержание креатинина в указанных выше биологических жидкостях, а также возраст и массу тела пациента, можно сделать расчёты по специальной формуле. Так врачи оценивают фильтрационную способность почек.
Критическим значением принято считать 60 мл/мин. Производители Амоксиклава сделали перерасчёт дозировок как для взрослого, так и для ребёнка с учётом различных показателей клиренса. Как правило, таким «сложным» пациентам не назначают препарат в дозах 875 мг + 125 мг. Больным с низким уровнем клиренса чаще выписывают Амоксиклав 250 мг + 125 мг 1-2 раза в сутки или 500 мг + 125 мг 1 раз в сутки. Детям препарат назначают ещё в более низких дозировках.
Если пациент находится на гемодиализе, то стоит учитывать, что 85 % препарата выводится во время его проведения. Поэтому следует каждый раз после него давать новую дозу Амоксиклава.
Сочетание с другими лекарственными средствами
Если больной принимает аскорбиновую кислоту (витамин С) параллельно с Амоксиклавом, это лишь улучшит всасываемость антибиотика. А вот некоторые другие препараты могут замедлить этот процесс, в частности:
- антациды (Алмагель, Фосфалюгель, Смекта и пр.);
- лекарства, содержащие глюкозамин (Терафлекс, Артра);
- слабительные (Сенадексин, Гутталакс, Бисакодил);
- аминогликозиды (Гентамицин, Амикацин).
Лечащему врачу нужно учесть и то, что диуретические средства (Фуросемид, Торасемид), Аллопуринол, Фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты (Ибупрофен, Нимесулид) и некоторые другие лекарства блокируют канальцевую секрецию почек. Это означает, что их одновременный приём с Амоксиклавом способствует повышению концентрации амоксициллина, приводя к усилению побочных эффектов и передозировке. К слову, клавулановая кислота при таком взаимодействии «не страдает». Она выводится в основном другим способом.
Изучалось взаимодействие и других средств с Амоксиклавом. Стоит быть аккуратнее при назначении и приёме этого препарата с Метотрексатом, Дисульфирамом, Рифампицином, антибиотиками из группы макролидов и тетрациклинов, сульфаниламидами.
Стоимость Амоксиклава в аптеках России
Цена на препарат зависит от формы выпуска, дозировки, количества доз и торговой надбавки оптового и розничного звена фармацевтического рынка.
Стоимость самых популярных позиций:
- Амоксиклав табл. п/п/о 500 мг + 125 мг № 15 – 370-450 руб.;
- Амоксиклав табл. п/п/о 875 мг + 125 мг № 14 – 410-450 руб.;
- Амоксиклав пор. д/приг. суспензии 125 мг + 31,25 мг / 5 мл – 110-120 руб.;
- Амоксиклав пор. д/приг. суспензии 250 мг + 62,5 мг /5 мл – 270-300 руб.;
- Амоксиклав пор. д/приг. р-ра д/инъекций 1,2 г № 5 – 830-890 руб.
При заказе через интернет лекарство обычно обходится дешевле, чем непосредственно в аптеке.
Условия отпуска и хранения
Абсолютно вся линейка Амоксиклав отпускается по рецепту врача. Хранить таблетированные препараты следует при обычных условиях в упаковке производителя. Порошок для приготовления суспензии нужно держать в сухом месте при температуре не выше 25 градусов по Цельсию. После приготовления раствора препарат хранится не более 7 суток в холодильнике (убедитесь, что температура в нем не превышает +8 С°). Раствор для инъекций на основе Амоксиклава в дозировке 1,2 г или 0,6 г должен быть использован сразу, хранению не подлежит.
Заключение
При наличии в аптеках множества аналогов Амоксиклав все же не боится конкуренции. А все потому, что производитель позаботился об изготовлении для собственных нужд качественных фармацевтических субстанций. Амоксициллин и клавулановую кислоту компания получает от заводов, расположенных в Словении, Испании и Австрии. Кроме того, производитель идёт в ногу со временем и разрабатывает все новые и новые лекарственные формы препарата, делая его ещё более эффективным, безопасным и удобным для применения.
Наряду с этим не стоит забывать, что Амоксиклав – не панацея от всех болезней. Хоть он и относится к защищённым пенициллинам, все же в ряде случае не может победить инфекцию в силу отсутствия у возбудителей чувствительность к комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты.
Источники
- https://www.sandoz.ru/news/media-releases/the-company-sandoz-represents-a-novelty-in-the-children-line-amoxiklav-quicktab
- https://studfiles.net/preview/5243279/page:4/
- http://fb.ru/article/408242/amoksiklav-proizvoditel-instruktsiya-po-primeneniyu-analogi
- https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_219.htm#proizvoditel%60
- https://farmamir.ru/2015/07/amoksiklav-instrukciya-primenenie-otzyvy/
- http://sportwiki.to/Распределение_лекарственных_средств
- https://infekc.ru/infekcionnue/odontogennye-infekcii-simptomy-i-lechenie.html
Мы приложили много усилий, чтобы Вы смогли прочитать эту статью, и будем рады Вашему отзыву в виде оценки. Автору будет приятно видеть, что Вам был интересен этот материал. Спасибо!
(2 оценок, среднее: 5,00 из 5)
Загрузка...